Tesamorelin
5 MGGestabiliseerd GHRH-analoog (TH9507) voor onderzoek
Bestudeerde therapeutische interesses:
Tesamorelin (ook bekend als TH9507, TH-9507 en Theamoreline) is een synthetisch gestabiliseerd peptideanaloog van GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone), samengesteld uit 44 aminozuren met een N-terminale modificatie door een trans-3-hexenoylgroep die merkbare resistentie verleent tegen degradatie door DPP-IV. Dit onderzoekspeptide met een molecuulmassa van 5.195,80 g/mol wordt gebruikt in endocrinologisch in-vitro-onderzoek.
Preklinische studies hebben aangetoond dat Tesamorelin bindt aan de GHRH-R-receptor op hypofysaire somatotropen met een affiniteit vergelijkbaar met natief GHRH (Kd ≈ 0,2-0,5 nM), de cAMP-PKA-route activeert en GH1-gentranscriptie stimuleert. Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) karakteriseerden de preklinische farmacologie van Tesamorelin en toonden superieure plasmasstabiliteit aan vergeleken met natief GHRH.
Bij OSMOSE Research wordt Tesamorelin geleverd als gelyofiliseerd poeder met een HPLC-zuiverheid van ≥ 99,2%, vergezeld van een volledig analysecertificaat inclusief massaspectrometrie.
- Studies naar GHRH-R/cAMP/PKA-signalering op GH3- en GH4C1-somatotrope cellen
- Onderzoek naar GH-secretie in primaire rat-hypofysecellen
- Vergelijkende DPP-IV-resistentiestudies (natief GHRH vs TH9507 vs CJC-1295)
- Modellen van verouderde somatotrope as bij Wistar-ratten
- Onderzoek naar hepatische IGF-1-signalering op HepG2-hepatocyten
- Studies naar viscerale lipolyse op 3T3-L1- en 3T3-F442A-adipocyten
- Preklinische modellen van corticosteroïd-geïnduceerde lipodystrofie
- Vergelijkende studies Tesamorelin / CJC-1295 / Sermorelin op GHRH-R
Tesamorelin (TH9507) is een gestabiliseerd GHRH-analoog ontwikkeld door Theratechnologies, gekenmerkt door een N-terminale trans-3-hexenoylmodificatie die bescherming biedt tegen DPP-IV-degradatie. Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) karakteriseerden de preklinische farmacologie en demonstreerden superieure plasmasstabiliteit en equipotente agonistische activiteit op GHRH-R. Stanley et al. (2010, DOI: 10.1210/jc.2009-2274) karakteriseerden het effect van Tesamorelin op IGF-1-signalering in preklinische modellen met dosisafhankelijke verhoging van serumIGF-1. Falutz et al. (2007, DOI: 10.1056/NEJMoa072375) documenteerden de activering van de cAMP-PKA-CREB-route en GH1-gentranscriptie na TH9507-stimulatie.
- HPLC ≥ 99,2%
- Massaspectrometrie bevestigd
- N-terminale modificatie gevalideerd
- Endotoxinetest < 0,5 EU/mg
- Steriliteit gevalideerd
Veelgestelde vragen
Tesamorelin (onderzoekscodes TH9507 of TH-9507) is een synthetisch peptideanaloog van GHRH van 44 aminozuren, N-terminaal gemodificeerd door een trans-3-hexenoylgroep voor DPP-IV-resistentie. Het wordt gebruikt in endocrinologisch onderzoek naar somatotrope as-signalering. Uitsluitend voor in-vitro-onderzoek.
Deze drie moleculen zijn alle GHRH-analogen maar verschillen in hun stabilisatiestrategie. Sermorelin is GHRH(1-29) ongemodificeerd, met een korte halfwaardetijd (< 10 min). Tesamorelin (TH9507) is GHRH(1-44) met N-terminale trans-3-hexenoylmodificatie, halfwaardetijd ca. 26 minuten. CJC-1295 is GHRH(1-29) tetrasubstitueerd, optioneel geconjugeerd met DAC voor een halfwaardetijd van meerdere dagen.
Tesamorelin heeft een beperkte goedkeuring voor VIH-geassocieerde lipodystrofie onder de handelsnaam Egrifta in de VS (FDA) sinds 2010. De Tesamorelin van OSMOSE Research is echter uitsluitend bestemd voor wetenschappelijk in-vitro-onderzoek. Het is niet goedgekeurd voor klinisch gebruik in Nederland of Europa door de EMA. Elk therapeutisch gebruik is verboden.
Elk lot Tesamorelin van OSMOSE Research wordt geleverd met een CoA inclusief HPLC-zuiverheidsanalyse (≥ 99,2%), massaspectrometrische bevestiging met verificatie van de N-terminale trans-3-hexenoylmodificatie, LAL-endotoxinetest (< 0,5 EU/mg) en steriliteitvalidatie. De CoA wordt bij elke bestelling geleverd en is op aanvraag beschikbaar.
Alle producten op deze pagina zijn uitsluitend bestemd voor in vitro wetenschappelijk onderzoek en laboratoriumgebruik. Ze zijn niet bestemd voor menselijke of dierlijke consumptie, noch voor diagnostisch of therapeutisch gebruik. De koper draagt de volledige verantwoordelijkheid voor de naleving van de toepasselijke lokale regelgeving.