Retatrutide
10 MGRetatrutide (R3 / R-3 / LY3437943) — experimentele tri-agonist GIP/GLP-1/Glucagon
Bestudeerde therapeutische interesses:
Kies hoeveelheid
Retatrutide (LY3437943), in de wetenschappelijke literatuur ook aangeduid als R3, R-3, Reta of retratutide, is een nieuwe generatie experimentele peptide tri-agonist die is ontworpen om gelijktijdig drie sleutelmetabole receptoren te activeren: de GIP-receptor (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide), de GLP-1-receptor (Glucagon-Like Peptide-1) en de glucagonreceptor (GCGR). Dit onderzoekspeptide onderscheidt zich van mono-agonisten zoals semaglutide en bi-agonisten zoals tirzepatide door zijn drievoudige werkingsmechanisme, dat de studie van ongekende interreceptorsynergieen in metabole signalering mogelijk maakt.
Preklinische studies gepubliceerd in peer-reviewed tijdschriften hebben aangetoond dat de gecombineerde activering van de drie receptoren door R3 significante synergistische effecten teweegbrengt. In muismodellen met dieetgeïnduceerde obesitas (DIO) toonde Retatrutide (R3) een 30-40% grotere reductie in voedselinname vergeleken met GIP/GLP-1 bi-agonisten alleen. Gegevens uit fase II-onderzoek (Jastreboff et al., 2023, DOI: 10.1056/NEJMoa2301972) rapporteren een evenwichtige agonistische activiteit op alle drie de doelwitten.
In vitro wordt Retatrutide (R3) gebruikt in cellulaire modellen van hypofysaire somatotropen, 3T3-L1-adipocyten en MIN6-bètacellen om cAMP/PKA-routes, glucoseafhankelijke insulinesecretie en cellulaire energieverbruik te bestuderen. Elk lot van OSMOSE Research wordt geleverd als gelyofiliseerd poeder met een HPLC-zuiverheid van ≥ 99,2%, vergezeld van een volledig analysecertificaat inclusief massaspectrometrie, endotoxinetest en steriliteitvalidatie.
- Studies naar multi-receptor GIP/GLP-1/GCGR-signalering op getransfecteerde CHO-cellen
- Onderzoek naar synergie van insulinotrope routes op MIN6-bètacellen
- Cellulaire modellen van energieverbruik op 3T3-L1-adipocyten
- Vergelijkende studies mono- vs bi- vs tri-agonisme in vitro
- Fundamenteel onderzoek naar metabole regulatie in DIO-muismodellen
- Studies naar glucoseafhankelijke insulinesecretie op geïsoleerde eilandjes van Langerhans
- Onderzoek naar cAMP/PKA-routes in hypofysaire somatotropen
- Modellen van door streptozotocine geïnduceerde insulineresistentie bij knaagdieren
Retatrutide (LY3437943) is een tri-agonist peptide van de nieuwe generatie, ontwikkeld voor onderzoek naar multi-receptor metabole signalering. In tegenstelling tot mono- en bi-agonisten activeert het gelijktijdig de GIP-, GLP-1- en glucagonreceptor (GCGR). De werkzaamheid van Jastreboff et al. (2023, DOI: 10.1056/NEJMoa2301972) toonde in een fase II-studie dosisafhankelijke effecten op energieverbruik en insulinotrope signalering. Coskun et al. (2022, DOI: 10.1038/s41586-022-05382-w) karakteriseerden het farmacologische tri-agonistprofiel in DIO-muismodellen met 25-30% meer adipositasreductie dan tirzepatide alleen. Finan et al. (2015, DOI: 10.1038/nm.3761) legden de conceptuele basis voor tri-agonisme door de superioriteit van poly-agonisten te demonstreren in preklinische metabole signaleringsmodellen.
- HPLC ≥ 99,2%
- Massaspectrometrie bevestigd
- Endotoxinetest < 0,5 EU/mg
- Steriliteit gevalideerd
Veelgestelde vragen
Een tri-agonist is een peptide dat is ontworpen om gelijktijdig drie afzonderlijke receptoren te activeren. Retatrutide richt zich op de GIP-, GLP-1- en glucagonreceptoren, wat het onderscheidt van mono-agonisten (semaglutide = alleen GLP-1) en bi-agonisten (tirzepatide = GIP + GLP-1). Uitsluitend voor in-vitro-onderzoek.
De synthese van peptide tri-agonisten met hoge zuiverheid vereist complexe fabricageprotocollen. De volgende batch is momenteel in synthese en kwaliteitscontrole. Levering wordt geschat op 2 tot 4 weken.
Nee. Retatrutide (LY3437943) is door geen enkele regelgevende instantie (EMA, FDA, ANSM) goedgekeurd voor klinisch, humaan of veterinair gebruik. Het is uitsluitend bestemd voor wetenschappelijk in-vitro-onderzoek. Elk ander gebruik is verboden.
Retatrutide wordt gereconstitueerd in steriel bacteriostatisch water of PBS (pH 7,4). Voeg het oplosmiddel langzaam langs de wand van het flesje toe, zonder te schudden. Laat 5 tot 10 minuten oplossen. De typische concentratie in onderzoek is 1 mg/mL. Na reconstitutie bewaren bij 4°C en gebruiken binnen 48-72 uur.
Steriel bacteriostatisch water is het standaard oplosmiddel voor reconstitutie van Retatrutide. PBS (Phosphate Buffered Saline, pH 7,4) is ook compatibel. Vermijd organische oplosmiddelen (DMSO, ethanol) die de tri-agoniststructuur van het peptide kunnen denatureren.
Elk lot Retatrutide van OSMOSE Research wordt geleverd met een analysecertificaat (CoA) inclusief HPLC-zuiverheidsanalyse (≥ 99,2%), massaspectrometrische bevestiging (MS), endotoxinetest (< 0,5 EU/mg) en steriliteitvalidatie. De CoA wordt bij elke bestelling geleverd en is op aanvraag beschikbaar.
Vul uw onderzoek aan
Vaak samen besteld door onze onderzoekers
Alle producten op deze pagina zijn uitsluitend bestemd voor in vitro wetenschappelijk onderzoek en laboratoriumgebruik. Ze zijn niet bestemd voor menselijke of dierlijke consumptie, noch voor diagnostisch of therapeutisch gebruik. De koper draagt de volledige verantwoordelijkheid voor de naleving van de toepasselijke lokale regelgeving.